ecodagЮг России: экология, развитиеSouth of Russia: ecology, development1992-10982413-0958State Institute of Applied Ecology of the Republic of Dagestan10.18470/1992-1098-2016-1-178-192ecodag-815Research ArticleМЕДИЦИНСКАЯ ЭКОЛОГИЯMEDICAL ECOLOGYЭКОЛОГИЧЕСКИ БЕЗОПАСНЫЕ АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ В РЯДУ БЕНЗИМИДАЗОЛОВ: СИНТЕЗ, СВОЙСТВА, ПРИМЕНЕНИЕECOLOGICALLY SAFE BENZIMIDAZOLE-BASED ANTHELMINTIC DRUGS: SYNTHESIS, PROPERTIES, MEDICATIONХаликовС. С.KhalikovS. S.

ведущий научный сотрудник лаборатории физиологически активных фторорганических соединений, доктор технических наук,

199911 Москва, ул. Вавилова, 28

Doctor of Engineering Science, Leading Researcher of the Laboratory of physiologically active organofluorine compounds, 

28 Vavilova st., Moscow, 199911

salavatkhalikov@mail.ruАрхиповИ. А.ArkhipovI. A.

заместитель директора, лаборатория фармакологии, токсикологии и терапии, доктор ветеринарных наук,

Москва

Laboratory of Pharmacology, Toxicology and treatment, Doctor of Veterinary Sciences, Deputy Director, 

Moscow

ВарламоваА. И.VarlamovaA. I.

лаборатория фармакологии, токсикологии и терапии, старший научный сотрудник, кандидат ветеринарных наук,

Москва

Laboratory of Pharmacology, Toxicology and treatment, Candidate of Veterinary Sciences, Senior Researcher,

Moscow

ХаликовМ. С.KhalikovMarat S.

лаборатория гербологии, младший научный сотрудник отдела гербологии,

Большие Вязьмы, Московская область

Junior Researcher at the Department of herbology,

Big Vyazemy, Moscow Region

ЧистяченкоЮ. С.ChistyachenkoYu. S.

научная группа по механохимии лекарственных веществ, аспирант,

Новосибирск

Research Group on mechano-chemistry of drugs, postgraduate student,

Novosibirsk

ДушкинА. В.DushkinA. V.

научная группа по механохимии лекарственных веществ, зав. группой, доктор химических наук,

Новосибирск

Research Group on mechano-chemistry of drugs, Doctor of Chemistry, head of the research group,

Novosibirsk

Институт элементоорганических соединений имени А.Н. Несмеянова РАНРоссияA.N. Nesmeyanov Institute of Organoelement Compounds of Russian Academy of SciencesRussian FederationФедеральное государственное бюджетное научное учреждение "Всероссийский научно-исследовательский институт фундаментальной и прикладной паразитологии животных и растений имени К.И. Скрябина"РоссияFederal State Scientific Institution "K.I. Skryabin All-Russian Research Institute of Fundamental and Applied Parasitology of Animal and Plant"Russian FederationВсероссийский научно-исследовательский институт фитопатологииРоссияAll-Russian Research Institute of PhytopathologyRussian FederationФедеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт твердого тела и механохимии СО РАНРоссияFederal State Institution of Science Institute of Solid State Chemistry and Mechanochemistry, SB RASRussian FederationФедеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт твердого тела и механохимии СО РАНРоссияFederal State Institution of Science Institute of Solid State Chemistry and Mechanochemistry, SB RAS,Russian Federation201630032016111178192Copyright © Халиков С.С., Архипов И.А., Варламова А.И., Халиков М.С., Чистяченко Ю.С., Душкин А.В., 20162016Халиков С.С., Архипов И.А., Варламова А.И., Халиков М.С., Чистяченко Ю.С., Душкин А.В.Khalikov S.S., Arkhipov I.A., Varlamova A.I., Khalikov M.S., Chistyachenko Y.S., Dushkin A.V.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://ecodag.elpub.ru/ugro/article/view/815Цель

Цель. Изучить процессы механохимической модификации физико-химических и антигельминтных свойств бензимидазольных препаратов с целью изменения их водорастворимости и увеличения их эффективности.

Методы

Методы. Используется технология твердофазной механической обработки субстанций с полисахаридами для получения супрамолекулярных комплексов, которые охарактеризованы комплексом физико-химических методов (ИК-спектроскопия, ДТА, РФА, растворимости и пр.) и исследованы на антигельминтное действие на лабораторных моделях и в опытах на овцах.

Результаты

Результаты. Препараты оказывали высокую эффективность на лабораторных моделях гельминтов и в опытах на овцах, спонтанно инвазированных нематодами желудочно-кишечного тракта при снижении дозировки субстанции в несколько раз.

Заключение

Заключение. Путем твердофазной механохимической обработки субстанций некоторых бензимидазольных антигельминтных препаратов с полисахаридами показана возможность получения экологически безопасных препаратов с улучшенной растворимостью, биодоступностью и увеличением биологической активности против нематод.

The aim is to study the process of mechanochemical modification of the physico-chemical and anthelmintic benzimidazole properties of drugs to change their water solubility and increase their efficiency.

Methods

Methods. We have used the technology of solid phase mechanical processing of substances with polysaccharides to obtain the supramolecular complexes, which are characterized by a complex of physico-chemical methods (IR spectroscopy, DTA, XRF, solubility, etc.) as well as tested for anthelmintic effect in laboratory models and experiments on sheep.

Results

Results. The drug has a high efficiency in laboratory models of helminthes and in experiments on sheep infested spontaneously with nematodes of gastrointestinal tract lowering the dosages of substance.

Conclusion

Conclusion. Solid phase mechanochemical processing of certain substances of benzimidazole anthelmintic drugs with polysaccharides shows the possibility of obtaining environmentally friendly products with improved solubility, bioavailability and increased biological activity against nematodes.

экологически безопасные антигельминтикимеханохимияполисахаридысупрамолекулярные комплексырастворимостьэффективностьгельминтыeco-friendly anthelminticsmechanochemistrypolysaccharidesupramolecular complexessolubilityefficiencyhelminthsРоссийский научный фондReferencesСпиридонов И.А. Мировая экономика. М.: Инфра-М, 2010. 272 с.Spiridonov I.A. Mirovaya ekonomika [The world economy]. Moscow, Infra-M Publ., 2010. 272 p. (In Russian)Соколов Э.М., Панарин В.М., Зуйкова А.А. Современные проблемы науки в области защиты окружающей среды. Тула: Изд-во ТулГУ, 2010. 400 с.Sokolov E.M., Panarin V.M., Zuikova A.A. Sovremennye problemy nauki v oblasti zashchity okruzhayushchei sredy [Modern problems of science in the field of environmental protection].Tula, Tula State University Publ., 2010, 400 p. (In Russian)Успенский А.В. Актуальные проблемы ветеринарной паразитологии // Материалы докладов научной конференции «Теория и практика борьбы с паразитарными болезнями», Москва, 2004, вып. 5, C. 212-214.Uspenskii A.V. Aktual'nye problemy veterinarnoi parazitologii [Actual problems of veterinary parasitology]. Materialy dokladov nauchnoi konferentsii «Teoriya i praktika bor'by s parazitarnymi boleznyami», Moskva, 2004 [Proceedings of the scientific conference "Theory and practice of struggle against parasitic diseases, Moscow, 2004]. Moscow, 2004, vol. 5, pp. 212-214 (In Russian)Архипов И.А. Антигельминтики: фармакология и применение. М.: Изд-во РАСХН, 2009. 109 с.Arkhipov I.A. Antigel'mintiki: farmakologiya i primenenie [Antigelmintics: Pharmacology and application]. Moscow, Russian Academy of Agricultural Sciences Publ., 2009. 109 p. (In Russian)De Jong W.I., Born P.I.A. Drug delivery and nanoparticles: Applications and hazards. Inter. J. Nanomedicine, 2008, vol. 3, no. 2, pp. 133-149.De Jong W.I., Born P.I.A. Drug delivery and nanoparticles: Applications and hazards. Inter. J. Nanomedicine, 2008, vol. 3, no. 2, pp. 133-149.Халиков С.С., Халиков М.С., Метелева Е.С., Гуськов С.А., Евсеенко В.И., Душкин А.В., Буранбаев В.С., Фазлаев Р.Г., Галимова В.З., Галиуллина А.М. Механохимическая модификация свойств антигельминтных препаратов // Химия в интересах устойчивого развития. 2011. Т. 19, N6. C. 699-703.Khalikov S.S., Khalikov M.S., Meteleva E.S., Guskov S.A., Evseenko V.I., Dushkin A.V., Buranbaev V.S., Fazlaev R.G., Galimova V.Z., Galiullina A.M. Mechanochemical modification of the properties of antihelminthic preparations. Khimiya v interesakh ustoichivogo razvitiya [Chemistry for Sustainable Development]. 2011, vol. 19, no. 6, pp. 699-703. (In Russian)Душкин А.В., Сунцова Л.П., Халиков С.С. Механохимическая технология для повышения растворимости лекарственных веществ // Фундаментальные исследования. 2013. N1-2. С. 448-457.Dushkin A.V., Suntsova L.P., Khalikov S.S. Mechanochemical technology for improving solubility of drugs. Fundamental'nye issledovaniya [Basic Investigations]. 2013, no. 1-2, pp. 448-457. (In Russian)De Jong W.I., Born P.I.A. Drug delivery and nanoparticles: Applications and hazards. Inter. J. Nanomedicine, 2008, vol. 3, no. 2, pp. 133-149.De Jong W.I., Born P.I.A. Drug delivery and nanoparticles: Applications and hazards. Inter. J. Nanomedicine, 2008, vol. 3, no. 2, pp. 133-149.Лебедева М.Н., Коваленко Ф.П., Джабарова В.И. Экспериментальное обоснование пригодности медапека в качестве препарата выбора для лечения эхинококкозов // Медицинская паразитология и паразитарные болезни. 2004, N1, С. 40-44.Lebedeva M.N., Kovalenko F.P., Dzhabarova V.I. Experimental study medapteka suitability as a drug of choice for treatment of echinococcosis. Meditsinskaya parazitologiya i parazitarnye bolezni [Medical Parasitology and parasitic diseases]. 2004, no. 1, pp. 40-44. (In Russian)Астафьев Б.А., Яроцкий Л.С., Лебедева М.Н. Экспериментальные модели паразитов в биологии и медицине. М.: Наука, 1989. С. 67-73.Astaf'ev B.A., Yarotskii L.S., Lebedeva M.N. Eksperimental'nye modeli parazitov v biologii i meditsine [Experimental models of parasites in Biology and Medicine]. Moscow, Nauka Publ., 1989, pp. 67-73. (In Russian)Кротов А.И. Основы экспериментальной терапии гельминтозов. М.: Медицинa, 1973. 272 с.Krotov A.I. Osnovy eksperimental'noi terapii gel'mintozov [Fundamentals of Experimental Therapeutics helminthisms]. Moscow, Medicina Publ., 1973, 272 p. (In Russian)Pozio E. Trichinellosis in the European Union: ecology and economic impact // Parasitol. Today. 1998, vol. 14, no. 1, pp. 35-38.Pozio E. Trichinellosis in the European Union: ecology and economic impact. Parasitol. Today. 1998, vol. 14, no. 1, pp. 35-38.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.